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亞盛企業是創新藥企,主攻腫瘤、乙肝及與衰老相關的疾病等治療領域。據記者了解,亞盛醫在研的APG-1387為新一代凋亡蛋白抑制因子(IAP)高效特異性抑制劑,是小分子藥物,用于治療晚期實體瘤及慢性HBV感染。此外,APG-1387是中國首個進入臨床試驗的IAP靶向藥物。
大分子藥物(macromolecules),又稱生物制品(biologics),是指采用基因工程、細胞工程、蛋白質工程、發酵工程等生物技術獲得的微生物、細胞及各種動物和人源組織和液體等生物材料制備的生物藥,廣泛應用于癌癥、自身免疫疾病等治療領域。小分子藥物作為傳統藥物,可以口服,能夠進入細胞內作用于胞內靶點,而大分子藥物一般作用于細胞表面的靶點,抑制蛋白相互作用,特異性強,但一般不能口服,難以進入細胞內。
值得注意的是,臨床前研究顯示,新型小分子APG-1387聯合大分子PD-1抗體顯示出較強的抗腫瘤活性,可能增強PD-1阻斷治療的活性,值得進一步開展臨床研究。
抗體藥經過30多年的發展,已是全球醫市場的重要組成部分,目前大分子生物制藥市場(包括重組蛋白類藥物)急速增長已突破千萬億美元。以2017年市場表現為例,全球10大最暢銷藥物中:除2個小分子藥物以外,其余8個都是大分子藥物,包括6個抗體藥物和2個融合蛋白。新型腫瘤免疫調節抗體藥物PD-1/PD-L1近年的興起也帶來了新的治療突破,其中由百時美施貴寶(BMS)研發的第一個針對PD-1的治療型抗體Opdivo(納武利尤單抗,俗稱“0藥”),以近60億美元的銷售額上榜Top10。